Φλουκοναζόλη
Ενημερώθηκε στιςΟ Benjamin Clanner-Engelshofen είναι ανεξάρτητος συγγραφέας στο ιατρικό τμήμα Σπούδασε βιοχημεία και φαρμακευτική στο Μόναχο και το Κέιμπριτζ / Βοστώνη (ΗΠΑ) και παρατήρησε από νωρίς ότι του άρεσε ιδιαίτερα η διασύνδεση μεταξύ ιατρικής και επιστήμης. Γι 'αυτό συνέχισε να σπουδάζει ανθρώπινη ιατρική.
Περισσότερα για τους ειδικούς του Όλο το περιεχόμενο του ελέγχεται από ιατρικούς δημοσιογράφους.Η φλουκοναζόλη ανήκει στην ομάδα των αντιμυκητιασικών αζολών, επομένως είναι ένας παράγοντας κατά των μυκητιασικών λοιμώξεων. Όπως και άλλοι εκπρόσωποι αυτής της ομάδας, είναι αποτελεσματικό έναντι σχετικά μεγάλου αριθμού διαφορετικών τύπων μολυσματικών μυκήτων. Εάν ληφθούν άλλα φάρμακα ταυτόχρονα, μπορεί να χρειαστεί να προσαρμόσετε τη δόση. Εδώ μπορείτε να διαβάσετε περισσότερα για τις επιδράσεις και τις χρήσεις της φλουκοναζόλης, παρενέργειες και άλλα ενδιαφέροντα γεγονότα.
Έτσι λειτουργεί η φλουκοναζόλη
Η φλουκοναζόλη είναι ένας αντιμυκητιασικός παράγοντας (αντιμυκητιασικός) από την ομάδα αζολίων. Αποκλείει ένα ένζυμο που είναι απαραίτητο για τους μύκητες.
Η χοληστερόλη αναφέρεται συνήθως μόνο σε αρνητικό πλαίσιο - ως λίπος αίματος που μπορεί να «φράξει» τα αιμοφόρα αγγεία. Σε ορισμένες ποσότητες, ωστόσο, η χοληστερόλη είναι απαραίτητη για το ανθρώπινο σώμα. Μεταξύ άλλων, είναι ένα σημαντικό συστατικό της κυτταρικής μεμβράνης. Χωρίς χοληστερόλη και επομένως χωρίς λειτουργική μεμβράνη, τα κύτταρα του σώματος δεν θα μπορούσαν πλέον να εκτελέσουν πολλές εργασίες.
Η μεμβράνη των μυκητιακών κυττάρων περιέχει ένα δομικό στοιχείο που σχετίζεται δομικά με τη χοληστερόλη, αλλά όχι ταυτόσημη: την εργοστερόλη (που ονομάζεται επίσης εργοστερόλη). Χωρίς αυτήν την ουσία, η μυκητιακή μεμβράνη χάνει τη σταθερότητά της και ο μύκητας δεν είναι πλέον σε θέση να αναπτυχθεί.
Τα αντιμυκητιασικά αζόλης όπως η φλουκοναζόλη αναστέλλουν ένα συγκεκριμένο μυκητιακό ένζυμο (λανοστερόλη-14-άλφα-μεμεθυλάση) που εμπλέκεται στην παραγωγή εργοστερόλης. Αυτό επιλεκτικά επιβραδύνει την ανάπτυξη του μύκητα. Η φλουκοναζόλη αναστέλλει την ανάπτυξη ορισμένων μυκήτων (μυκητοστατικά) και σκοτώνει ακόμη και άλλους (μυκητοκτόνο).
Πρόσληψη, διάσπαση και απέκκριση
Μετά την κατάποση από το στόμα, η φλουκοναζόλη απορροφάται καλά στο αίμα μέσω του εντερικού τοιχώματος και φτάνει τα υψηλότερα επίπεδα στο αίμα μετά από μισή ώρα έως μιάμιση ώρα. Το δραστικό συστατικό φτάνει σε όλες τις περιοχές του σώματος, συμπεριλαμβανομένου του εγκεφάλου, του δέρματος και των νυχιών.
Μόνο ένα μικρό μέρος του διασπάται από το σώμα και το μεγαλύτερο μέρος του αποβάλλεται αναλλοίωτο στα ούρα. Περίπου 30 ώρες μετά τη λήψη, το επίπεδο της φλουκοναζόλης στο αίμα έχει μειωθεί ξανά στο μισό.
Πότε χρησιμοποιείται η φλουκοναζόλη;
Το δραστικό συστατικό φλουκοναζόλη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μυκητιασικών λοιμώξεων. Παραδείγματα αυτού είναι η προσβολή των στοματικών, ρινικών και κολπικών βλεννογόνων με ζύμη Candida albicans (π. Coccidioides immitis (Κοκκιδιοειδομυκητίαση, επίσης γνωστή ως πυρετός της κοιλάδας ή της ερήμου).
Η θεραπεία με φλουκοναζόλη μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί ως προληπτικό μέτρο για την πρόληψη (ανανεωμένων) μυκητιασικών λοιμώξεων σε ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς. Αυτά θα ήταν, για παράδειγμα, ασθενείς με μεταμόσχευση, ασθενείς με καρκίνο και HIV.
Η θεραπεία πραγματοποιείται συνήθως για περιορισμένο χρονικό διάστημα, καθώς δεν μπορεί να αποκλειστεί η ανάπτυξη αντοχής στους μύκητες. Σε μεμονωμένες περιπτώσεις, ωστόσο, μπορεί επίσης να χρειαστεί μακροχρόνια θεραπεία με φλουκοναζόλη.
Έτσι χρησιμοποιείται η φλουκοναζόλη
Η φλουκοναζόλη χορηγείται συνήθως από το στόμα (από το στόμα), για παράδειγμα με τη μορφή καψακίων. Η δοσολογία καθορίζεται μεμονωμένα και είναι μεταξύ 50 και 400 χιλιοστόγραμμα ημερησίως ή 150 χιλιοστόγραμμα εβδομαδιαίως, ανάλογα με την ένδειξη. Σε πολύ σοβαρές περιπτώσεις, είναι δυνατή μια δόση φλουκοναζόλης έως 800 χιλιοστόγραμμα ημερησίως.
Μια διπλή δόση φλουκοναζόλης λαμβάνεται συνήθως την πρώτη ημέρα της θεραπείας προκειμένου να επιτευχθεί γρήγορα υψηλή συγκέντρωση της δραστικής ουσίας στο σώμα.
Σε ορισμένες περιπτώσεις, το φάρμακο χορηγείται απευθείας σε φλέβα (ενδοφλεβίως). Η φλουκοναζόλη διατίθεται σε μορφή χυμού για παιδιά και άτομα με προβλήματα κατάποσης.
Ποιες είναι οι παρενέργειες της φλουκοναζόλης;
Ένας στους δέκα έως εκατό ανθρώπους θα παρουσιάσει παρενέργειες όπως πονοκέφαλο, κοιλιακό άλγος, ναυτία, διάρροια, έμετο, εξάνθημα και αύξηση των ηπατικών ενζύμων στο αίμα.
Αναιμία, μειωμένη όρεξη, υπνηλία, ζάλη, κράμπες, αισθητηριακές διαταραχές, δυσκοιλιότητα και άλλες πεπτικές διαταραχές, μυϊκός πόνος, πυρετός, εξάνθημα και κνησμός είναι πιθανά σε έναν σε εκατό έως χίλιους ανθρώπους.
Τι πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά τη λήψη φλουκοναζόλης;
Αντενδείξεις
Η φλουκοναζόλη δεν πρέπει να λαμβάνεται εάν:
- ταυτόχρονη χρήση τερφεναδίνης (αντιαλλεργική) εάν η ημερήσια δόση φλουκοναζόλης είναι 400 χιλιοστόγραμμα ή περισσότερο
- Ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων που παρατείνουν το λεγόμενο διάστημα QT στο ΗΚΓ και διασπώνται από το ένζυμο CYP3A4 (π.χ. ερυθρομυκίνη, σισαπρίδη, αστεμιζόλη, πιμοζίδη και κινιδίνη)
Αλληλεπιδράσεις
Η δραστική ουσία φλουκοναζόλη αναστέλλει ορισμένα ένζυμα που σπάνε φάρμακα στο ήπαρ (συγκεκριμένα CYP2C9, CYP2C19 και CYP3A4). Εάν ληφθούν άλλα ενεργά συστατικά ταυτόχρονα με τη φλουκοναζόλη, τα επίπεδα τους μπορεί να αυξηθούν απότομα λόγω της μειωμένης διάσπασης και να φτάσουν σε δηλητηριώδεις (τοξικές) συγκεντρώσεις.
Παραδείγματα αυτού είναι ο αντιαλλεργικός παράγοντας τερφεναδίνη, πιμοζίδη (παράγοντας κατά της ψύχωσης), αντιβιοτικά όπως η ερυθρομυκίνη και ορισμένοι παράγοντες κατά των καρδιακών αρρυθμιών. Πρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χρήση ή απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
Συνιστάται επίσης προσοχή εάν λαμβάνονται ταυτόχρονα κυκλοσπορίνη, σιρόλιμους ή τακρόλιμους (φάρμακα για την πρόληψη της απόρριψης μοσχεύματος). Αυτά τα δραστικά συστατικά έχουν στενό θεραπευτικό εύρος (η υπερδοσολογία είναι εύκολη).
Μπορεί επίσης να χρειαστεί προσαρμογή της δόσης σε συνδυασμό με άλλες δραστικές ουσίες:
- Αντικαταθλιπτικά όπως η αμιτριπτυλίνη και η νορτριπτυλίνη
- Αντιπηκτικά όπως η βαρφαρίνη και η φαινπροκουμόνη
- Αντιεπιληπτικά και αντιεπιληπτικά φάρμακα, όπως καρβαμαζεπίνη και φαινυτοΐνη
- Οπιοειδή όπως η μεθαδόνη, η φαιντανύλη και η αλφεντανίλη
- Φάρμακα για το άσθμα όπως η θεοφυλλίνη
- Φάρμακα που μειώνουν τα λιπίδια όπως ατορβαστατίνη και σιμβαστατίνη
- Αναλγητικά όπως η σελεκοξίμπη
- ορισμένα φάρμακα για τον καρκίνο, όπως η ολαπαρίμπη
Περιορισμός ηλικίας
Εάν ενδείκνυται, η φλουκοναζόλη μπορεί να χορηγηθεί από τη γέννηση.
εγκυμοσύνης και θηλασμού
Η μακροχρόνια πρόσληψη φλουκοναζόλης σε υψηλές δόσεις κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί ενδεχομένως να βλάψει την ανάπτυξη του παιδιού-ακόμη και αν οι προηγούμενες παρατηρήσεις μιλούν ενάντια σε αυξημένο κίνδυνο δυσπλασιών. Παρ 'όλα αυτά, οι έγκυες γυναίκες πρέπει να λαμβάνουν το δραστικό συστατικό μόνο σε επείγουσες περιπτώσεις και μόνο για μικρό χρονικό διάστημα, υπό ιατρική επίβλεψη.
Το δραστικό συστατικό φλουκοναζόλη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Ωστόσο, εάν απαιτείται μητρική θεραπεία, ο θηλασμός μπορεί ακόμα να χρησιμοποιηθεί.
Τόσο για την εγκυμοσύνη όσο και για τον θηλασμό, η τοπική θεραπεία με κλοτριμαζόλη, μικροναζόλη ή νυστατίνη θα πρέπει να προτιμάται στην περίπτωση κολπικής μυκητιάσεως (κολπική τσίχλα).
Πώς να πάρετε φάρμακα με φλουκοναζόλη
Στη Γερμανία, την Αυστρία και την Ελβετία, τα φάρμακα με το δραστικό συστατικό φλουκοναζόλη διατίθενται μόνο με ιατρική συνταγή σε όλες τις μορφές δοσολογίας και δόσεις.
Πόσο καιρό είναι γνωστή η φλουκοναζόλη;
Τα νεότερα αντιμυκητιασικά φάρμακα της ομάδας αζόλης αναπτύχθηκαν γύρω στο 1969. Ένα σημαντικό μειονέκτημα των πρώτων δραστικών ουσιών αυτής της ομάδας, όπως η κλοτριμαζόλη, ήταν ότι μπορούσαν να χορηγηθούν μόνο από το στόμα και όχι με ένεση.
Για το λόγο αυτό, η κετοκοναζόλη αναπτύχθηκε το 1978, η οποία μπορεί να χορηγηθεί με ένεση, αλλά είναι πολύ τοξική για το ήπαρ. Με βάση τη δομή του, αναπτύχθηκε τότε ένας νέος αντιμυκητιασικός παράγοντας - ονομάστηκε φλουκοναζόλη. Veryταν πολύ αποτελεσματικό και καλά ανεκτό τόσο από το στόμα όσο και μέσω ένεσης. Η φλουκοναζόλη εγκρίθηκε τελικά το 1990.
Ετικέτες: καταλληλότητα gpp εργαστηριακές τιμές
